Popis:
Většina v současné době používaných léčiv jsou nízkomolekulární látky. Po aplikaci těchto léčiv je pouze velmi malá část dávky využita v místě požadovaného účinku, zatímco většina léčiva zůstává nevyužita a je distribuována do ostatních orgánů, často je metabolizována dříve nežli dosáhne místo požadovaného účinku, nebo je rychle vyloučena z organismu filtrací přes ledviny.
První představu o ideálně působících léčivech, jako „magických střelách“, která by působila pouze v místě požadovaného účinku, vyslovil německý lékař, nositel Nobelovy ceny, Paul Ehrlich (1854 - 1915) již na počátku 20. století. Do dnešního dne se však „ideální“ léčivo nepodařilo připravit. Současná věda však umožňuje mnohé z Ehrlichových představ realizovat.
Druhá světová válka akcelerovala vývoj nových syntetických makromolekulárních látek jako náhrady za nedostatkové zdroje přírodních surovin. V této době se objevují první aplikace polymerních materiálů v lékařství, jako např. degradovatelný nebo nedegradovatelný chirurgický šicí materiál a dokonce i jako intravenosně podávaná náhrada krevní plasmy (poly(vinylpyrrolidon)).
Další pokrok v chemii, biochemii, molekulární biologii, lékařství a dalších vědních oborech byl stimulem k intenzivnímu rozvoji farmaceutické technologie. V druhé polovině 20. století začala být vyvíjena celá řada sofistikovaných lékových forem, ve kterých se významně uplatňují přírodní nebo syntetické makromolekulární látky, jako jsou částicové lékové formy nebo makromolekulární léčiva - kde léčivo je navázáno na polymerní nosič. Tyto nové lékové formy mají mimo jiné za cíl významně ovlivnit biologickou dostupnost obsažených léčiv a snížit jejich vedlejší nežádoucí účinky. Zvláště vyšší generace makromolekulárních léčiv umožňují řídit rychlost uvolňování aktivního nízkomolekulárního léčiva z nosiče a jsou schopny ovlivnit i jeho biodistribuci v organismu a nasměrovat jej pouze do místa požadovaného účinku. Tyto nové lékové formy procházejí náročnými klinickými testy a postupně jsou zaváděny do klinické praxe.
Klíčová slova:
nové léčiva
koncentrace
matricové systémy
náplasti
liposomy
dendrimery
nosiče léčiv
Obsah:
- Úvod
Vývoj nového léčiva
Koncentrace léčiva v organismu
Způsoby aplikace léčiva
Lékové formy umožňující řízené uvolňování nebo cílené směrování
Lékové formy s kontrolovanou rychlostí uvolňování léčiva
Tablety, kapsle a potahované systémy
Matricové systémy
Transdermální systémy (náplasti)
Druhy náplastí
Výhody a nevýhody transdermálních systémů pro dopravu léčiv
Cílené směrovaní a EPR efekt
Systémy pro dopravu léčiv umožňující cílené směrování
Mikročásticové a nanočásticové systémy pro dopravu léčiv
Micelární systémy pro dopravu léčiv
Liposomy
Dendrimery
Rozpustné polymerní nosiče léčiv
Polymerní konjugáty peptidů - pegylace