Glukokortikoidy (Dělení, Receptory, Účinky, Metabolické účinky...)

Glukokortikoidy
- endogenní - životně důležité
- exogenní - velmi důležitá léčiva
- steroidní hormony kůry nadledvin spolu s mineralokortikoidy a pohlavními steroidními hormony - androgeny, estrogeny; nejsou skladovány v zásobách, ale jsou syntetizovány a uvolňovány podle potřeby organismu
- k syntéze potřebují fyziologický impulz; v případě GKK je to kortikotrofin (ACTH), který je produkován předním lalokem hypofýzy

- sekrece ACTH je regulována hlavně pomocí kortikotrofin-releasing faktoru (CRF) a částečné zpětně dle hladiny GKK v krvi - princip negativní zpětné vazby; ACTH stimuluje nadledvinky k produkci kortisolu = hydrokortisonu
- uvolňování kortisolu je regulováno zpětnovazebně na úrovni hypotalamu a přední hypofýzy; málo kortisolu vede k uvolňování ACTH, který znovu stimuluje syntézu kortisolu, vysoká hladina kortisolu vede ke snížení uvolňování ACTH

- endogenní GKK: nezbytné pro normální vývoj a pro udržování homeostázy jak za bazalních = klidových, tak za mimořádných (zvl. stresových) podmínek
- hladina GKK kolísá během dne, nejvyšší ráno (6-7h) a nejnižší k půlnoci (23-24)

- GKK pro klinické využití objeveny v r. 1948
- dnes: naprosto nenahraditelné, často život zachraňující léky v nejrůznějších indikacích
- dnes syntetické deriváty; syntetické deriváty mají delší T0,5 - jsou pomaleji degradovány; mají také vyšší afinitu k GKK-rcpům než k mineralokortikoidním rcp, takže mají méně NÚ
- kvalita účinku, je naprosto srovnatelná u endogenních i exogenních GKK, neboť plně využívají pro své působení stejné rcp